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加快打造原始創(chuàng)新策源地,加快突破關(guān)鍵核心技術(shù),努力搶占科技制高點(diǎn),為把我國(guó)建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國(guó)作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書(shū)記在致中國(guó)科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場(chǎng)、面向國(guó)家重大需求、面向人民生命健康,率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展,率先建成國(guó)家創(chuàng)新人才高地,率先建成國(guó)家高水平科技智庫(kù),率先建設(shè)國(guó)際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國(guó)科學(xué)院辦院方針

首頁(yè) > 科研進(jìn)展

合肥研究院發(fā)現(xiàn)老藥阿昔替尼對(duì)胃腸間質(zhì)瘤的新適應(yīng)癥

2019-06-12 合肥物質(zhì)科學(xué)研究院
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語(yǔ)音播報(bào)

  近日,中國(guó)科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院強(qiáng)磁場(chǎng)科學(xué)中心研究員劉青松課題組和劉靜課題組在胃腸間質(zhì)瘤研究領(lǐng)域取得新進(jìn)展,發(fā)現(xiàn)一種用于治療晚期腎癌的靶向抗癌藥——阿昔替尼(英立達(dá))在治療胃腸間質(zhì)瘤方面的臨床應(yīng)用潛力。該項(xiàng)研究成果在線(xiàn)發(fā)表于國(guó)際期刊Therapeutic Advances in Medical Oncology。
  阿昔替尼(Axitinib)由美國(guó)輝瑞公司開(kāi)發(fā),于2012年在美國(guó)獲批上市,是一種口服藥,作用于血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體的激酶靶向藥物,臨床上用于既往治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌患者。科研團(tuán)隊(duì)利用高通量藥物篩選的方法,對(duì)已批準(zhǔn)上市的藥物進(jìn)行大規(guī)模測(cè)試后發(fā)現(xiàn),阿昔替尼對(duì)于在胃腸間質(zhì)瘤中起重要致病作用的c-KIT激酶的原發(fā)性和耐藥性突變有較強(qiáng)的抑制作用。接著,科研團(tuán)隊(duì)分別在蛋白水平、細(xì)胞水平和動(dòng)物水平上驗(yàn)證了阿昔替尼的這一作用效果,并發(fā)現(xiàn)阿昔替尼對(duì)幾種臨床上常見(jiàn)的c-KIT突變,如c-KIT L576P和V559D的抑制作用優(yōu)于臨床上一線(xiàn)藥物伊馬替尼及二線(xiàn)藥物舒尼替尼。此外,阿昔替尼對(duì)于伊馬替尼耐藥性突變c-KIT T670I和V654A也具有較強(qiáng)的抑制作用。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn),阿昔替尼可以劑量依賴(lài)性地抑制伊馬替尼耐藥的c-KIT野生型胃腸間質(zhì)瘤原代細(xì)胞的增殖,提示阿昔替尼對(duì)于胃腸間質(zhì)瘤的治療具有潛在的臨床應(yīng)用價(jià)值。
  該項(xiàng)研究獲得國(guó)家“萬(wàn)人計(jì)劃”青年拔尖人才、國(guó)家自然科學(xué)基金、中科院“個(gè)性化藥物”先導(dǎo)科技專(zhuān)項(xiàng)、安徽省重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃等的支持。
  論文鏈接

 

發(fā)現(xiàn)老藥阿昔替尼新用途的示意圖

打印 責(zé)任編輯:葉瑞優(yōu)

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