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加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點，為把我國建設(shè)成為世界科技強國作出新的更大的貢獻。

——習(xí)近平總書記在致中國科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟主戰(zhàn)場、面向國家重大需求、面向人民生命健康，率先實現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國家創(chuàng)新人才高地，率先建成國家高水平科技智庫，率先建設(shè)國際一流科研機構(gòu)。

——中國科學(xué)院辦院方針

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【中國科學(xué)報】新型第三代抗腫瘤EGFR抑制劑獲批進入臨床研究

2017-10-16 中國科學(xué)報黃辛

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語音播報

　　非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占肺癌總數(shù)的85%以上，具有發(fā)病率高、死亡率高的特點。第一代表皮生長因子受體（EGFR）抑制劑（如吉非替尼、厄洛替尼）已上市用于NSCLC的治療，并成為NSCLC個性化治療的成功典范，但是耐藥問題嚴(yán)重限制其使用，其中最常見的耐藥機制為EGFR T790M點突變，占病人獲得性耐藥的50%以上。因此，開發(fā)選擇性抑制EGFR T790M耐藥突變、而對野生型EGFR抑制活性較弱的第三代EGFR抑制劑，成為新的臨床需求和研究熱點。

　　ASK120067是靶向設(shè)計合成的第三代EGFR抑制劑，具有自主知識產(chǎn)權(quán)。其可強效抑制EGFR耐藥突變（T790M）、EGFR敏感突變（如L858R, exon19del）以及EGFR雙突變的激酶活性，抑制多種含EGFR突變的腫瘤細(xì)胞的體外增殖、促進細(xì)胞發(fā)生凋亡。在動物實驗中，ASK120067也顯示出良好抗腫瘤活性，可顯著抑制多種含EGFR突變的腫瘤細(xì)胞的體內(nèi)生長，其中部分荷瘤小鼠給藥一段時間后腫瘤完全消失；此外，在含有EGFR T790M突變的患者原代腫瘤組織的小鼠移植模型（PDX模型）中，ASK120067亦顯示出強效抑制作用。同時，分子、細(xì)胞和動物實驗結(jié)果顯示ASK120067對野生型EGFR激酶抑制活性弱，對表達野生型EGFR的腫瘤細(xì)胞體外和體內(nèi)生長的抑制活性顯著弱于EGFR突變細(xì)胞，表明其具有良好的選擇性。

　　中國工程院院士丁健表示，該品種療效顯著，生物標(biāo)志物明確，具有良好的安全性和代謝特征，因而具有良好成藥前景。該項目生物標(biāo)志物研究獲得中科院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項資助。

　　（原載于《中國科學(xué)報》 2017-10-16 第5版創(chuàng)新周刊)

　　10月12日，記者從中國科學(xué)院上海藥物研究所獲悉，由該所丁健課題組、耿美玉課題組與中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院和江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司共同開發(fā)的抗腫瘤1類新藥ASK120067，日前獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的臨床試驗批件，獲批將開展臨床試驗。
　　非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占肺癌總數(shù)的85%以上，具有發(fā)病率高、死亡率高的特點。第一代表皮生長因子受體（EGFR）抑制劑（如吉非替尼、厄洛替尼）已上市用于NSCLC的治療，并成為NSCLC個性化治療的成功典范，但是耐藥問題嚴(yán)重限制其使用，其中最常見的耐藥機制為EGFR T790M點突變，占病人獲得性耐藥的50%以上。因此，開發(fā)選擇性抑制EGFR T790M耐藥突變、而對野生型EGFR抑制活性較弱的第三代EGFR抑制劑，成為新的臨床需求和研究熱點。
　　ASK120067是靶向設(shè)計合成的第三代EGFR抑制劑，具有自主知識產(chǎn)權(quán)。其可強效抑制EGFR耐藥突變（T790M）、EGFR敏感突變（如L858R, exon19del）以及EGFR雙突變的激酶活性，抑制多種含EGFR突變的腫瘤細(xì)胞的體外增殖、促進細(xì)胞發(fā)生凋亡。在動物實驗中，ASK120067也顯示出良好抗腫瘤活性，可顯著抑制多種含EGFR突變的腫瘤細(xì)胞的體內(nèi)生長，其中部分荷瘤小鼠給藥一段時間后腫瘤完全消失；此外，在含有EGFR T790M突變的患者原代腫瘤組織的小鼠移植模型（PDX模型）中，ASK120067亦顯示出強效抑制作用。同時，分子、細(xì)胞和動物實驗結(jié)果顯示ASK120067對野生型EGFR激酶抑制活性弱，對表達野生型EGFR的腫瘤細(xì)胞體外和體內(nèi)生長的抑制活性顯著弱于EGFR突變細(xì)胞，表明其具有良好的選擇性。
　　中國工程院院士丁健表示，該品種療效顯著，生物標(biāo)志物明確，具有良好的安全性和代謝特征，因而具有良好成藥前景。該項目生物標(biāo)志物研究獲得中科院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項資助。
　?。ㄔd于《中國科學(xué)報》 2017-10-16 第5版創(chuàng)新周刊)

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