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加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點(diǎn)，為把我國建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書記在致中國科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場、面向國家重大需求、面向人民生命健康，率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國家創(chuàng)新人才高地，率先建成國家高水平科技智庫，率先建設(shè)國際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國科學(xué)院辦院方針

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蘭州化物所抗腫瘤藥物分子定位遞送與成像示蹤研究獲系列進(jìn)展

2021-11-23 蘭州化學(xué)物理研究所

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語音播報(bào)

　　中國科學(xué)院蘭州化學(xué)物理研究所研究員師彥平團(tuán)隊(duì)圍繞抗腫瘤藥物的遞送、靶向釋藥過程精準(zhǔn)示蹤開展了系列研究工作。該團(tuán)隊(duì)在前期利用熒光成像和質(zhì)譜成像結(jié)合的多模式成像技術(shù)，成功實(shí)現(xiàn)了靶向結(jié)直腸新型抗腫瘤前藥的定位遞送、釋放、分布與代謝過程的實(shí)時(shí)精準(zhǔn)示蹤（Analytical Chemistry, 2020, 92: 9039-9047）。

　　在此基礎(chǔ)上，研究人員針對腫瘤缺氧微環(huán)境特征，采用非共價(jià)結(jié)合理念，設(shè)計(jì)制備了一種創(chuàng)新診療前藥NMAC4A-CyNH₂。該診療前藥由抗腫瘤前藥（NMAC4A）與近紅外探針（CyNH₂）通過主客體非共價(jià)組裝方式設(shè)計(jì)合成。研究結(jié)果表明，NMAC4A-CyNH₂在腫瘤缺氧微環(huán)境中被激活，定向釋放出氮芥類抗腫瘤藥物分子（NM），同時(shí)開啟近紅外熒光信號。鑒于抗腫瘤藥物分子釋放與熒光信號開啟的同步性，可利用熒光成像技術(shù)對抗腫瘤藥物分子在體外和體內(nèi)的遞送進(jìn)行精確示蹤。

　　此外，研究人員還利用質(zhì)譜成像技術(shù)，在分子水平上進(jìn)一步證實(shí)了NMAC4A-CyNH₂在腫瘤組織中的定向激活特性。

　　相關(guān)研究成果近期發(fā)表在Analytical Chemistry上。相關(guān)工作得到國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目的支持。

　　論文鏈接

靶向腫瘤缺氧微環(huán)境的新型診療前藥釋放過程示意圖

　　癌癥是危害人類生命健康的重大疾病，藥物治療（化療）是治療癌癥的重要手段之一，抗腫瘤藥物的毒副作用是影響臨床化療效果的主要因素。抗腫瘤藥物在腫瘤部位定位遞送和精確釋放，是提高抗腫瘤藥物療效、降低毒副作用的重要方式，也是目前抗腫瘤藥物研發(fā)的重要內(nèi)容。然而，如何實(shí)時(shí)在線精準(zhǔn)示蹤抗癌藥物的遞送過程、靶向釋藥過程以及生物分布與代謝是迫切需要分析與解決的難點(diǎn)和核心問題。
　　中國科學(xué)院蘭州化學(xué)物理研究所研究員師彥平團(tuán)隊(duì)圍繞抗腫瘤藥物的遞送、靶向釋藥過程精準(zhǔn)示蹤開展了系列研究工作。該團(tuán)隊(duì)在前期利用熒光成像和質(zhì)譜成像結(jié)合的多模式成像技術(shù)，成功實(shí)現(xiàn)了靶向結(jié)直腸新型抗腫瘤前藥的定位遞送、釋放、分布與代謝過程的實(shí)時(shí)精準(zhǔn)示蹤（Analytical Chemistry, 2020, 92: 9039-9047）。
　　在此基礎(chǔ)上，研究人員針對腫瘤缺氧微環(huán)境特征，采用非共價(jià)結(jié)合理念，設(shè)計(jì)制備了一種創(chuàng)新診療前藥NMAC4A-CyNH2。該診療前藥由抗腫瘤前藥（NMAC4A）與近紅外探針（CyNH2）通過主客體非共價(jià)組裝方式設(shè)計(jì)合成。研究結(jié)果表明，NMAC4A-CyNH2在腫瘤缺氧微環(huán)境中被激活，定向釋放出氮芥類抗腫瘤藥物分子（NM），同時(shí)開啟近紅外熒光信號。鑒于抗腫瘤藥物分子釋放與熒光信號開啟的同步性，可利用熒光成像技術(shù)對抗腫瘤藥物分子在體外和體內(nèi)的遞送進(jìn)行精確示蹤。
　　此外，研究人員還利用質(zhì)譜成像技術(shù)，在分子水平上進(jìn)一步證實(shí)了NMAC4A-CyNH2在腫瘤組織中的定向激活特性。
　　相關(guān)研究成果近期發(fā)表在Analytical Chemistry上。相關(guān)工作得到國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目的支持。
　　論文鏈接
　　靶向腫瘤缺氧微環(huán)境的新型診療前藥釋放過程示意圖
　　

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