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加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點(diǎn)，為把我國建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書記在致中國科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場、面向國家重大需求、面向人民生命健康，率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國家創(chuàng)新人才高地，率先建成國家高水平科技智庫，率先建設(shè)國際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國科學(xué)院辦院方針

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【中國科學(xué)報(bào)】抗艾滋病新藥塞拉維諾進(jìn)入臨床研究

2019-05-13 中國科學(xué)報(bào) 黃辛

【字體：大中小】

語音播報(bào)

　　塞拉維諾是由上海藥物所研究員柳紅、蔣華良院士和研究員吳蓓麗課題組以及昆明動物所研究員鄭永唐課題組組成的科研團(tuán)隊(duì)聯(lián)合開發(fā)的。

　　蔣華良課題組通過計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)，采用基于結(jié)構(gòu)和改變代謝途徑的藥物設(shè)計(jì)策略，設(shè)計(jì)新結(jié)構(gòu)類型CCR5拮抗劑；柳紅課題組通過高效合成技術(shù)開展CCR5拮抗劑的多輪結(jié)構(gòu)改造和成藥性優(yōu)化；吳蓓麗課題組解析了馬拉維諾和多個(gè)CCR5拮抗劑與CCR5受體的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)；鄭永唐課題組開展CCR5拮抗劑的HIV病毒抑制活性篩選。

　　據(jù)介紹，團(tuán)隊(duì)在此基礎(chǔ)上，緊密合作進(jìn)行深入結(jié)構(gòu)修飾、藥效評價(jià)和成藥性優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)候選藥物塞拉維諾—— 一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑。臨床前研究結(jié)果顯示，與現(xiàn)有唯一針對CCR5靶點(diǎn)的臨床藥物馬拉維諾相比，塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性，對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數(shù)優(yōu)于上市藥物馬拉維諾或與其相當(dāng)；塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學(xué)特性，種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導(dǎo)作用，無潛在的藥物—藥物相互作用；安全性良好。

　　目前，塞拉維諾及其系列化合物已獲得美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞的專利授權(quán)。

　　塞拉維諾是國內(nèi)首個(gè)獲批進(jìn)入臨床研究的CCR5受體拮抗劑，曾先后獲得“十三五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(xiàng)、中國科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)以及中國科學(xué)院自主部署項(xiàng)目等基金的資助。

　?。ㄔd于《中國科學(xué)報(bào)》 2019-05-13 第1版要聞)

　　由中國科學(xué)院上海藥物研究所和中國科學(xué)院昆明動物研究所合作開發(fā)的抗艾滋病化學(xué)1類新藥塞拉維諾于5月5日獲得國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)通知書，同意開展臨床試驗(yàn)。據(jù)悉，目前該項(xiàng)目正在開展臨床I期研究的準(zhǔn)備工作。
　　塞拉維諾是由上海藥物所研究員柳紅、蔣華良院士和研究員吳蓓麗課題組以及昆明動物所研究員鄭永唐課題組組成的科研團(tuán)隊(duì)聯(lián)合開發(fā)的。
　　蔣華良課題組通過計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)，采用基于結(jié)構(gòu)和改變代謝途徑的藥物設(shè)計(jì)策略，設(shè)計(jì)新結(jié)構(gòu)類型CCR5拮抗劑；柳紅課題組通過高效合成技術(shù)開展CCR5拮抗劑的多輪結(jié)構(gòu)改造和成藥性優(yōu)化；吳蓓麗課題組解析了馬拉維諾和多個(gè)CCR5拮抗劑與CCR5受體的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)；鄭永唐課題組開展CCR5拮抗劑的HIV病毒抑制活性篩選。
　　據(jù)介紹，團(tuán)隊(duì)在此基礎(chǔ)上，緊密合作進(jìn)行深入結(jié)構(gòu)修飾、藥效評價(jià)和成藥性優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)候選藥物塞拉維諾—— 一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑。臨床前研究結(jié)果顯示，與現(xiàn)有唯一針對CCR5靶點(diǎn)的臨床藥物馬拉維諾相比，塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性，對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數(shù)優(yōu)于上市藥物馬拉維諾或與其相當(dāng)；塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學(xué)特性，種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導(dǎo)作用，無潛在的藥物—藥物相互作用；安全性良好。
　　目前，塞拉維諾及其系列化合物已獲得美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞的專利授權(quán)。
　　塞拉維諾是國內(nèi)首個(gè)獲批進(jìn)入臨床研究的CCR5受體拮抗劑，曾先后獲得“十三五”重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(xiàng)、中國科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)以及中國科學(xué)院自主部署項(xiàng)目等基金的資助。
　?。ㄔd于《中國科學(xué)報(bào)》 2019-05-13 第1版要聞)

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