久久久综合九色综合88_国产精品国产三级麻豆

国产成人亚洲欧美91_在线看片免费人成视频丨_久久免費视频精品_在线观看网站深夜免费A√

加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點(diǎn)，為把我國(guó)建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國(guó)作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書記在致中國(guó)科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場(chǎng)、面向國(guó)家重大需求、面向人民生命健康，率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國(guó)家創(chuàng)新人才高地，率先建成國(guó)家高水平科技智庫，率先建設(shè)國(guó)際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國(guó)科學(xué)院辦院方針

首頁 > 傳媒掃描

【科技日?qǐng)?bào)】中藥厚樸中發(fā)現(xiàn)抗抑郁新型小分子

該成果已申請(qǐng)兩項(xiàng)中國(guó)專利

2018-07-18 科技日?qǐng)?bào) 趙漢斌楊通華

【字體：大中小】

語音播報(bào)

　　抑郁癥是一種常見的精神疾病，全球有超過3億人患有抑郁癥，分布于各個(gè)年齡層。7月17日來自中科院昆明植物研究所的消息，該所研究人員通過對(duì)傳統(tǒng)中藥厚樸的研究，找到了作用于褪黑素受體的具有抗抑郁功效的新型小分子，可用于新型抗抑郁藥物的研發(fā)。

　　此前，中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所陳紀(jì)軍研究團(tuán)隊(duì)利用本研究組建立的抗精神疾病細(xì)胞和整體動(dòng)物研究平臺(tái)，對(duì)赤芍、柴胡、酸棗仁、合歡花、遠(yuǎn)志等傳統(tǒng)中藥進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)了系列活性化合物。

　　褪黑素主要是由松果體產(chǎn)生的一種吲哚類激素，其分泌異常或?qū)?yīng)受體的表達(dá)和活性改變，會(huì)引發(fā)抑郁癥、睡眠障礙等一系列精神疾病。利用褪黑素受體的體外篩選模型，研究人員從厚樸中發(fā)現(xiàn)厚樸酚對(duì)受體具有一定的激動(dòng)作用。為了發(fā)現(xiàn)高活性的化合物，他們對(duì)厚樸酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾與優(yōu)化，合成系列衍生物。通過體外活性測(cè)定，他們發(fā)現(xiàn)厚樸酚葡萄糖苷（7c）活性最強(qiáng)，較厚樸酚對(duì)褪黑素受體的激動(dòng)作用增強(qiáng)2.5至7.5倍。同時(shí)，體內(nèi)藥效評(píng)價(jià)結(jié)果也表明，化合物7c可通過影響小鼠腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)水平，發(fā)揮潛在抗抑郁作用。

　　隨后對(duì)化合物7c進(jìn)行了體內(nèi)代謝產(chǎn)物研究和初步安全性評(píng)價(jià)，從小鼠血漿、尿液和糞便中共檢測(cè)到25個(gè)代謝產(chǎn)物，急性毒性實(shí)驗(yàn)表明該化合物具有較好的安全性，具有開發(fā)成新型抗抑郁藥物的潛在應(yīng)用前景。

　　這項(xiàng)成果已在學(xué)科領(lǐng)域頂尖刊物《歐洲藥物化學(xué)雜志》上發(fā)表，并申請(qǐng)了“厚樸酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用”和“厚樸酚衍生物在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用”兩項(xiàng)中國(guó)專利。

　　（原載于《科技日?qǐng)?bào)》 2018-07-18 03版）

　　抑郁癥是一種常見的精神疾病，全球有超過3億人患有抑郁癥，分布于各個(gè)年齡層。7月17日來自中科院昆明植物研究所的消息，該所研究人員通過對(duì)傳統(tǒng)中藥厚樸的研究，找到了作用于褪黑素受體的具有抗抑郁功效的新型小分子，可用于新型抗抑郁藥物的研發(fā)。
　　此前，中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所陳紀(jì)軍研究團(tuán)隊(duì)利用本研究組建立的抗精神疾病細(xì)胞和整體動(dòng)物研究平臺(tái)，對(duì)赤芍、柴胡、酸棗仁、合歡花、遠(yuǎn)志等傳統(tǒng)中藥進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)了系列活性化合物。
　　褪黑素主要是由松果體產(chǎn)生的一種吲哚類激素，其分泌異?；?qū)?yīng)受體的表達(dá)和活性改變，會(huì)引發(fā)抑郁癥、睡眠障礙等一系列精神疾病。利用褪黑素受體的體外篩選模型，研究人員從厚樸中發(fā)現(xiàn)厚樸酚對(duì)受體具有一定的激動(dòng)作用。為了發(fā)現(xiàn)高活性的化合物，他們對(duì)厚樸酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾與優(yōu)化，合成系列衍生物。通過體外活性測(cè)定，他們發(fā)現(xiàn)厚樸酚葡萄糖苷（7c）活性最強(qiáng)，較厚樸酚對(duì)褪黑素受體的激動(dòng)作用增強(qiáng)2.5至7.5倍。同時(shí)，體內(nèi)藥效評(píng)價(jià)結(jié)果也表明，化合物7c可通過影響小鼠腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)水平，發(fā)揮潛在抗抑郁作用。
　　隨后對(duì)化合物7c進(jìn)行了體內(nèi)代謝產(chǎn)物研究和初步安全性評(píng)價(jià)，從小鼠血漿、尿液和糞便中共檢測(cè)到25個(gè)代謝產(chǎn)物，急性毒性實(shí)驗(yàn)表明該化合物具有較好的安全性，具有開發(fā)成新型抗抑郁藥物的潛在應(yīng)用前景。
　　這項(xiàng)成果已在學(xué)科領(lǐng)域頂尖刊物《歐洲藥物化學(xué)雜志》上發(fā)表，并申請(qǐng)了“厚樸酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用”和“厚樸酚衍生物在制備治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用”兩項(xiàng)中國(guó)專利。
　　（原載于《科技日?qǐng)?bào)》 2018-07-18 03版）

打印