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加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點(diǎn)，為把我國(guó)建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國(guó)作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書記在致中國(guó)科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場(chǎng)、面向國(guó)家重大需求、面向人民生命健康，率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國(guó)家創(chuàng)新人才高地，率先建成國(guó)家高水平科技智庫(kù)，率先建設(shè)國(guó)際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國(guó)科學(xué)院辦院方針

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【中國(guó)科學(xué)報(bào)】新研究有助于設(shè)計(jì)新型減肥藥物

2018-04-19 中國(guó)科學(xué)報(bào) 黃辛

【字體：大中小】

語(yǔ)音播報(bào)

　　G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是人體內(nèi)最大的膜受體蛋白家族，參與調(diào)控人體內(nèi)幾乎所有生理活動(dòng)，上市藥物中超過(guò)40%以其為作用靶點(diǎn)。神經(jīng)肽Y受體屬于GPCR的視紫紅質(zhì)家族，在人體內(nèi)包括Y1R、Y2R、Y4R和Y5R等4種亞型。神經(jīng)肽Y是人體內(nèi)最有效的刺激食欲的物質(zhì)，主要通過(guò)激活Y1R行使這一功能，因此Y1R是研發(fā)抵抗肥胖和糖尿病藥物的重要靶點(diǎn)，但至今尚無(wú)靶向Y1R的藥物成功上市。

　　吳蓓麗與合作者測(cè)定了Y1R分別與小分子抑制劑UR-MK299和BMS-193885結(jié)合的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)，闡明了Y1R與這兩種抑制劑的精細(xì)結(jié)合模式，為靶向該受體的藥物設(shè)計(jì)提供了高精度的結(jié)構(gòu)模板。研究人員揭示了Y1R對(duì)不同類型藥物分子的特異性識(shí)別機(jī)制和不同神經(jīng)肽Y受體對(duì)配體的選擇性機(jī)制，同時(shí)搭建了Y1R與神經(jīng)肽Y結(jié)合的復(fù)合物模型，闡明了Y1R與其天然配體的結(jié)合模式，特別是首次發(fā)現(xiàn)了與受體選擇性密切相關(guān)的神經(jīng)肽Y的N端區(qū)域在Y1R受體中的結(jié)合位點(diǎn)。

　　“我們的研究有助于人們?cè)O(shè)計(jì)出藥效更強(qiáng)、副作用更低的新型減肥藥物，對(duì)于糖尿病和心血管病等的治療也具有重要意義。”吳蓓麗說(shuō)。

　?。ㄔd于《中國(guó)科學(xué)報(bào)》 2018-04-19 第1版要聞)

　　中科院上海藥物所吳蓓麗課題組首次測(cè)定了神經(jīng)肽Y受體Y1R分別與兩種抑制劑結(jié)合的高分辨率三維結(jié)構(gòu)，揭示了該受體與多種藥物分子的相互作用機(jī)制，為治療肥胖和糖尿病等疾病的藥物研發(fā)提供了重要依據(jù)。這一成果4月19日在線發(fā)表于《自然》。
　　G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是人體內(nèi)最大的膜受體蛋白家族，參與調(diào)控人體內(nèi)幾乎所有生理活動(dòng)，上市藥物中超過(guò)40%以其為作用靶點(diǎn)。神經(jīng)肽Y受體屬于GPCR的視紫紅質(zhì)家族，在人體內(nèi)包括Y1R、Y2R、Y4R和Y5R等4種亞型。神經(jīng)肽Y是人體內(nèi)最有效的刺激食欲的物質(zhì)，主要通過(guò)激活Y1R行使這一功能，因此Y1R是研發(fā)抵抗肥胖和糖尿病藥物的重要靶點(diǎn)，但至今尚無(wú)靶向Y1R的藥物成功上市。
　　吳蓓麗與合作者測(cè)定了Y1R分別與小分子抑制劑UR-MK299和BMS-193885結(jié)合的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)，闡明了Y1R與這兩種抑制劑的精細(xì)結(jié)合模式，為靶向該受體的藥物設(shè)計(jì)提供了高精度的結(jié)構(gòu)模板。研究人員揭示了Y1R對(duì)不同類型藥物分子的特異性識(shí)別機(jī)制和不同神經(jīng)肽Y受體對(duì)配體的選擇性機(jī)制，同時(shí)搭建了Y1R與神經(jīng)肽Y結(jié)合的復(fù)合物模型，闡明了Y1R與其天然配體的結(jié)合模式，特別是首次發(fā)現(xiàn)了與受體選擇性密切相關(guān)的神經(jīng)肽Y的N端區(qū)域在Y1R受體中的結(jié)合位點(diǎn)。
　　“我們的研究有助于人們?cè)O(shè)計(jì)出藥效更強(qiáng)、副作用更低的新型減肥藥物，對(duì)于糖尿病和心血管病等的治療也具有重要意義?！眳禽睇愓f(shuō)。
　?。ㄔd于《中國(guó)科學(xué)報(bào)》 2018-04-19 第1版要聞)

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