久久无吗喷水喷潮视频_人妻偷人无码视频_国产成人AV在线免播放_国产成人AV在线免播放

国产成人亚洲欧美91_在线看片免费人成视频丨_久久免費视频精品_在线观看网站深夜免费A√

加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點，為把我國建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書記在致中國科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場、面向國家重大需求、面向人民生命健康，率先實現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國家創(chuàng)新人才高地，率先建成國家高水平科技智庫，率先建設(shè)國際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國科學(xué)院辦院方針

首頁 > 傳媒掃描

【中國科學(xué)報】研究發(fā)現(xiàn)雙孔鉀通道抗抑郁藥物位點

2017-09-14 中國科學(xué)報黃辛

【字體：大中小】

語音播報

　　中科院上海藥物研究所李揚(yáng)課題組和華東師范大學(xué)陽懷宇課題組合作，在TREK1雙孔鉀離子通道調(diào)控機(jī)制和調(diào)控位點等研究中獲突破性進(jìn)展，首次實現(xiàn)了靶向TREK1通道的抗抑郁抑制劑理性設(shè)計。相關(guān)研究成果日前在線發(fā)表于《自然—通訊》雜志。

　　抑郁癥已成為全球性社會問題。現(xiàn)有藥物存在起效慢、個體差異大和副作用等問題。雙孔鉀離子通道是近年發(fā)現(xiàn)的一類新型鉀通道超家族，其中TREK1雙孔鉀離子通道成為抗抑郁治療、鎮(zhèn)痛和治療腦缺血的重要潛在新靶點，篩選和發(fā)現(xiàn)TREK1鉀通道的高效抑制劑是抗抑郁癥藥物研發(fā)的重要方向之一。

　　開展靶向該動態(tài)空腔的藥物設(shè)計后，研究人員獲得了TREK1抑制劑。綜合單通道和全細(xì)胞多種膜片鉗實驗和突變實驗確證了活性化合物是結(jié)合于所發(fā)現(xiàn)的新位點。同時，分子動力學(xué)模擬研究揭示所發(fā)現(xiàn)的抑制劑是通過變構(gòu)調(diào)節(jié)的機(jī)制實現(xiàn)對通道胞外側(cè)的堵塞，進(jìn)而抑制通道。新結(jié)合位點的發(fā)現(xiàn)，為進(jìn)一步設(shè)計、篩選和發(fā)現(xiàn)特異性的TREK1鉀通道調(diào)節(jié)劑奠定了基礎(chǔ)。

　　通過抗抑郁的藥效研究發(fā)現(xiàn)，以一線抗抑郁藥物百憂解（氟西?。殛栃詫φ账幬铮∈笏綄嶒灠l(fā)現(xiàn)TREK1抑制劑具有抗抑郁能力，在化學(xué)角度驗證了TREK1是抗抑郁靶標(biāo)。

　　（原載于《中國科學(xué)報》 2017-09-14 第4版綜合)

打印